एसिड पेप्टिक रोगों के पारंपरिक प्रबंधन से एक कदम ऊपर
विवरण / कार्रवाई का तरीका
टोप्राज़ोल (पैंटोप्राजोल) एक पाइरिडाइल मिथाइलसल्फिनिल बेन्ज़िमिडाज़ोल है, जो प्रोटॉन पंप (H + K + -AT Pase) फ़ंक्शन के अपरिवर्तनीय निषेध का कारण बनता है। पैंटोप्राजोल ऊपरी आंत से अवशोषण के बाद रक्त प्रवाह में प्रवेश करती है। यहां से यह पार्श्विका कोशिका में प्रवेश करता है, कोशिका झिल्ली को पार करता है और कैनालिकुली में केंद्रित हो जाता है। कैनालिकुली में, मजबूत अम्लीय स्थिति के कारण, यह सल्फेनैमाइड डेरिवेटिव में परिवर्तित हो जाता है। पैंटोप्राजोल का सल्फिनमाइड डेरिवेटिव H+ K+एडेनोसिन ट्राई-फॉस्फेट (A T Pase) के सल्फहाइड्रील समूह को निष्क्रिय करता है, जो बदले में गैस्ट्रिक एसिड पाचन मार्ग के अंतिम चरण को उत्प्रेरित करता है, इस प्रकार दोनों केंद्रीय और परिधीय रूप से मध्यस्थ गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकता है। यह मजबूत अम्लीय परिस्थितियों में तेजी से सक्रिय होता है। यह पीएच आश्रित सक्रियण प्रोफाइल ओम्प्राजोल की तुलना में H + K + AT Pase के खिलाफ पैंटोप्राजोल की इन-विट्रो चयनात्मकता को रेखांकित करता है। पैंटोप्राजोल मुंह से लेने के बाद तेजी से अवशोषित हो जाता है, जिसमें 1.1 से 3.1 mg / L (Cmax) के शिखर प्लाज्मा सांद्रता के साथ एक एंटरिक कोटेड 40 mg टैबलेट के अंतर्ग्रहण के बाद 2 से 4 घंटे (Tmax) उत्पन्न होते हैं। दवा कम यकृत निष्कर्षण के अधीन है, 77% की अनुमानित पूर्ण जैव उपलब्धता प्रदर्शित करती है। पैंटोप्राजोल का उन्मूलन आधा जीवन 0.9 से 9 घंटे है। हालांकि, एसिड स्राव का निषेध, एक बार पूरा होने के बाद, लंबे समय तक जारी रहता है जब दवा को संचलन से हटा दिया जाता है और इसमें 98% प्लाज्मा प्रोटीन होता है। पैंटोप्राज़ोल साइटोक्रोम पी 450 की मध्यस्थता ऑक्सीकरण के माध्यम से व्यापक यकृत चयापचय से गुजरता है, इसके बाद सल्फेट संयुग्मन होता है। उन्मूलन मुख्य रूप से मूत्र संबंधी चयापचयों के रूप में उत्सर्जित एक मौखिक या अंतःशिरा खुराक के 80% के साथ वृक्क होता है, शेष मल में उत्सर्जित होता है और मुख्य रूप से पित्त स्राव से उत्पन्न होता है।
संयोजन
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लक्षण
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खुराक
इसे नाश्ते से पहले रोजाना एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक में मौखिक रूप से दिया जाता है। वृद्ध और गुर्दे की हानि वाले रोगियों में या यकृत हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है.
दुष्प्रभाव
अल्पकालिक सेवन पर, दवा के साथ रिपोर्ट की जाने वाली सबसे आम प्रतिकूलताओं में शामिल हैं:
दस्त (1.5%)
चक्कर आना (0.7%)<
प्रुराइटिस (0.06%) त्वचा के लाल चकत्ते(0.4%)<
ये आम तौर पर हल्के या मध्यम तीव्रता के होते हैं, शायद ही कभी इलाज को छोड़ देने की आवश्यकता होती है।
प्रस्तुति और पैक
टोप्राज़ोल टैबलेट 10 x 10 के ब्लिस्टर पैक में उपलब्ध है.
